|
 Antibiootit luokitellaan tartuntalääkkeiksi. Ne ovat mikro-organismien, kuten bakteerien ja sienien, tuottamia kemikaaleja, jotka pieninä pitoisuuksina voivat tappaa tai estää muita mikro-organismeja. Antibioottien löytäminen oli yksi 1900-luvun tärkeimmistä lääketieteellisistä edistysaskeleista. Penisilliini, ensimmäinen antibiootti, vapautettiin ensimmäisen kerran Yhdysvalloissa vuonna 1942.
Noin samaan aikaan uusia antibiootteja, mukaan lukien streptomysiini, löydettiin seoksesta mikrobilääkkeitä maaperästä. Monilla näistä löydetyistä lääkkeistä oli kapeat vaikutukset, mutta vuonna 1947 otettiin käyttöön klooramfenikoli, ensimmäinen laajakirjoinen antibiootti. Kloramfenikoli on dikloorietikkahapon nitrobentseenijohdannainen, jota valmistetaan synteettisesti ja jota käytetään lavantautin ja penisilliiniresistenttien mikro-organismien aiheuttamien vakavien infektioiden hoitoon.
Kun antibiootit pyyhkivät yleisempiä taudinaiheuttajia, selviytyneet erittäin vastustuskykyiset kannat alkoivat aiheuttaa ongelmia ja niiden hävittämiseksi tarvittiin uusia antibiootteja. 1900-luvun lopulla tunnettiin jo yli kymmenentuhatta antibioottia, joiden joukossa on sekä yksinkertaisia että hyvin monimutkaisia aineita. Tämä uusien antibioottien määrän kasvu on saavutettu onnistuneilla synteettisillä muunnoksilla, ja monia antibiootteja tuotetaan nyt suurina määrinä. Tämä lähestymistapa on ollut erityisen onnistunut antibioottien kohdalla, joiden molekyylirakenne sisältää neljän yksikön laktaamirenkaita, mukaan lukien penisilliinit ja kefalosporiinit, joiden osuus maailman antibioottituotannosta on nyt yli 60 prosenttia.
Penisilliini on turvallisin kaikista antibiooteista, vaikka jotkut potilaat ovat yliherkkiä sille, mikä johtaa haittavaikutuksiin. Lisäksi jotkut mikro-organismit, erityisesti stafylokokit, kehittävät vastustuskykyä luonnollisille penisilliinille, ja tämä on johtanut uusien synteettisten modifikaatioiden tuottamiseen. Siten on olemassa kaksi penisilliiniryhmää, luonnollisesti esiintyvät ja puolisynteettiset penisilliinit, jotka saadaan kasvattamalla penisilliumia tiettyjen kemikaalien läsnä ollessa. Tämä mahdollistaa sellaisten laajakirjoisten penisilliinien tuotannon, jotka on kehitetty lavantaudin ja joidenkin virtsatieinfektioiden hoitoon. Luonnolliset penisilliinit ovat kuitenkin edelleen paras hoito monille bakteeri-infektioille.
Kefalosporiinit, jotka Sir Edward Abraham löysi 1950-luvulla, ovat suhteellisen myrkyttömiä antibiootteja. Kuten penisilliini, ne eristettiin ensin sienistä, mutta myöhemmin modifioidut laktaamirenkaat mahdollistivat antibiootin lisääntymisen yli 20 muunnelmana. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja on käytetty potilailla, joille kehittyy penisilliiniherkkyys. Ne olivat aktiivisia monia bakteereja vastaan, mukaan lukien E. coli, mutta pian ne oli korvattava toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeillä, koska mikro-organismit menettivät herkkyytensä niitä kohtaan. Niitä on käytetty keuhkoinfektioiden, tippurin ja aivokalvontulehduksen hoitoon.
Aminoglykosidit, mukaan lukien streptomysiini (löydetty vuonna 1944), estävät proteiinien biosynteesiä. Ne imeytyvät huonosti ruoansulatuskanavasta ja annetaan lihakseen. Streptomysiini oli yksi ensimmäisistä löydetyistä aminoglykosideista, ja sitä käytetään edelleen penisilliinin kanssa infektioiden hoidossa. Muita aminoglykosideja käytetään aivokalvontulehduksen, sepsiksen ja virtsateiden infektioiden hoitoon. Terapeuttisten ja toksisten annosten kapea etäisyys aiheuttaa kuitenkin monimutkaisia ongelmia, ja riskit kasvavat iän myötä. Tetrasykliinien, jotka kuuluvat toiseen synteettisten antibioottien ryhmään, antimikrobinen aktiivisuus riippuu siitä, että vaikka ne estävät proteiinibiosynteesiä bakteeri- ja eläinsoluissa, ne kykenevät tunkeutumaan vain bakteerisoluihin. Tetrasykliinit imeytyvät maha-suolikanavasta ja ne voidaan ottaa suun kautta.
Lääketieteellisen käytön lisäksi antibiooteilla on myös ollut merkittäviä eläinlääketieteellisiä etuja, ja niitä käytetään eläinten rehuna tai lisäaineena karjankasvatuksen kasvun stimuloimiseksi. Tetrasykliinien osuus antibioottien myynnistä on noin puolet sellaisina lisäravinteina, mutta tähän tarkoitukseen käytetään myös monia muita antibiootteja. Rehu-antibioottien uskotaan edistävän kasvua estämällä sairauksia. Toinen tärkeä antibioottien käyttö maataloudessa on niiden käyttö loislääkkeinä matoja ja muita maha-suolikanavassa esiintyviä loisia ja ektoparasiitteja, kuten punkkeja, vastaan.
Biokemiallisten antibioottien lisäksi käytetään sulfonamideja, synteettisiä kemoterapeuttisia aineita, joita käytetään myös bakteerisairauksien hoidossa. Ensimmäistä sulfonamidia, prontosiilia, käytettiin vuonna 1932 streptokokki-infektioiden torjunnassa. Laajakirjoisia sulfonamideja käytettiin laajalti ennen antibioottien tuloa. Ne toimivat estämällä foolihapon tuotantoa, mikä on välttämätöntä nukleiinihappojen synteesille. Sulfonamidien käyttö on vähentynyt tehokkaampien ja turvallisempien antibioottien saatavuuden vuoksi, mutta niitä käytetään edelleen tehokkaasti virtsateiden infektioiden ja malarian hoitoon sekä mahdollisten tulehdusten estämiseksi palovammojen jälkeen. Sulfonamidien suhteen sulfonit ovat myös foolihapon biosynteesin estäjiä. Niillä on taipumus kerääntyä ihoon ja tulehtuneisiin kudoksiin, mikä tekee niistä välttämättömiä spitaalin hoidossa. On myös joitain kemiallisesti syntetisoituja lääkkeitä, joilla on antibakteerisia ominaisuuksia ja joilla on erityisiä kliinisiä käyttötarkoituksia.
Andreev S.
|
